2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. GABA Receptor

GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

Gamma-aminobutyric acid Receptor; γ-Aminobutyric acid Receptor

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-107782
    Picrotin

    苦亭

    		99.92%
    Picrotin 是一种活性化合物，也是 picrotoxin（GABAA 受体 (GABAARs) 和甘氨酸受体 (GlyRs) 的拮抗剂）的成分之一。Picrotin 对甘氨酸受体 (GlyRs) 具有敏感性，IC50 值范围为 5.2 μM 至 106 μM。Picrotin 可用于神经传递的研究。
    Picrotin
  • HY-116622
    α5IA Agonist
    α5IA(L-822179) 是一种选择性的 α5 GABAA 受体反向激动剂，具有潜在神经保护作用。
    α5IA
  • HY-100809
    Guvacine hydrochloride

    去甲槟榔次碱

    		Inhibitor 99.73%
    Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱，为 GABA transporter 的抑制剂，对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性，IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1)，39 μM (rat GAT-1)，58 μM (rat GAT-2)，119 μM (human GAT-3)，378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。
    Guvacine hydrochloride
  • HY-N6628
    6,2'-Dihydroxyflavone

    6,2-二羟基黄酮

    		Antagonist 99.54%
    6,2'-Dihydroxyflavone 是一个新型的 GABAA 受体拮抗剂。
    6,2'-Dihydroxyflavone
  • HY-N1368
    DL-Borneol Modulator ≥98.0%
    DL-Borneol是D-Borneol和L-Borneol的外消旋混合物。DL-Borneol在中国广泛用于心血管和脑血管疾病的治疗。
    DL-Borneol
  • HY-100936
    Etazolate hydrochloride Modulator 98.00%
    Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4) 抑制剂，IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase) 激活剂，可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物，可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
    Etazolate hydrochloride
  • HY-103519
    rac-BHFF Activator 98.18%
    rac-BHFF 是有效的、具有口服活性的 GABAB 受体的异构增强剂。
    rac-BHFF
  • HY-139427
    3-Methylglutaconic acid 99.38%
    3-Methylglutaconic acid 是3-甲基戊二酸尿症 (MGTA) 中积累的主要代谢物。3-Methylglutaconic acid 能诱导脂质氧化损伤和蛋白质氧化损伤，降低大脑皮层上清液的非酶促抗氧化防御能力，引起大脑皮层氧化应激。3-Methylglutaconic acid 可用于大脑损伤疾病的研究。
    3-Methylglutaconic acid
  • HY-16579
    Etifoxine hydrochloride

    艾替伏辛盐酸盐

    		Activator 99.87%
    Etifoxine hydrochloride是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine hydrochloride 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
    Etifoxine hydrochloride
  • HY-N6630
    6-Methylflavone

    6-甲基黄酮

    		Activator 99.89%
    6-Methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。
    6-Methylflavone
  • HY-B0649S1
    Propofol-d18

    异丙酚 d18

    		Activator
    Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。
    Propofol-d<sub>18</sub>
  • HY-W012738S
    DL-Pyroglutamic acid-d5 99.07%
    DL-Pyroglutamic acid-d5 是 DL-Pyroglutamic acid 的氘代物。
    DL-Pyroglutamic acid-d<sub>5</sub>
  • HY-113346
    Tetrahydrodeoxycorticosterone Agonist 99.45%
    Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇，是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。
    Tetrahydrodeoxycorticosterone
  • HY-103509
    NNC 05-2090 hydrochloride Inhibitor 99.09%
    NNC 05-2090 hydrochloride 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1) 的抑制剂 (IC50: 10.6 μM)。NNC 05-2090 hydrochloride 还抑制 mGAT2，Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性，可用于癫痫和神经疾病的研究。
    NNC 05-2090 hydrochloride
  • HY-A0173
    Progabide

    普罗加比

    		Agonist 99.42%
    Progabide 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。
    Progabide
  • HY-139116
    Piperidine-4-sulfonic acid

    4-哌啶磺酸

    		99.95%
    Piperidine-4-sulfonic acid 是一种有效的 GABA 激动剂，抑制 H-GABA 的结合，IC50 为 0.034 μM。
    Piperidine-4-sulfonic acid
  • HY-131693A
    γ-Acetylenic GABA hydrochloride Inhibitor 99.64%
    γ-Acetylenic GABA (GAG) hydrochloride 是一种不可逆的 GABA-转氨酶抑制剂。γ-Acetylenic GABA hydrochloride 可增加大鼠脑内 GABA 的浓度。γ-Acetylenic GABA (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    γ-Acetylenic GABA hydrochloride
  • HY-103506
    NNC-711 Inhibitor 98.80%
    NNC-711 是一种有效且选择性的 GAT-1 (GABA 转运体 1) 抑制剂，对 hGAT-1 的 IC50 为 40 nM。NNC-711 在体内具有抗惊厥和镇痛作用，并表现出认知增强活性。
    NNC-711
  • HY-121877
    Valnoctamide

    戊诺酰胺

    		≥99.0%
    Valnoctamide (Valmethamide) 是一种 Valproate 的衍生物，有潜力用于对苯二氮卓类活性分子有抗药性的癫痫的研究。Valnoctamide (Valmethamide) 直接作用于 GABAA 受体。
    Valnoctamide
  • HY-103524
    Valerenic acid

    缬草烯酸

    		Activator ≥99.0%
    Valerenic acid ((-)-Valerenic Acid) 是一种倍半萜，是具有口服活性的 GABAA 受体的正变构调节剂。Valerenic acid 也是 5-HT5a 受体的部分激动剂。Valerenic acid 通过含有 β3 亚单位的 GABAA 受体介导抗焦虑活性。Valerenic acid 还具有强大的抗氧化性能。
    Valerenic acid
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